Witaminy i minerały liposomalne – przesadna popularność czy rewolucyjne odkrycie?

Ostatnio gorącym tematem są liposomalne suplementy diety, zwłaszcza witaminy i minerały. Czy to rewolucyjne odkrycie, czy po prostu kolejne przereklamowane hasło? W tym artykule przybliżymy Ci naturę liposomów, a także to, czym ta forma konserwacji substancji czynnej różni się od form konwencjonalnych. Ponadto dowiesz się o wynikach badań i poglądach naukowców na temat suplementów liposomowych.

Liposomy

Liposomy to dwuwarstwowe pęcherzyki na bazie lipidów, które są zdolne do enkapsulacji i transportu małych cząsteczek o niskiej rozpuszczalności w organizmie człowieka. W ten sposób można nazwać je mikroskopijnym transporterem, w którym umieszczany jest pasażer, np. witamina C, a dzięki liposomowi, pasażer dociera do pożądanej „stacji docelowej”. Ale zacznijmy od początku. [1]

Pęcherzyk jest czymś w rodzaju pojemnika, który wykonany jest z dwuwarstwowej struktury lipidowej i jest przeznaczony do oddzielania zawartości od cytoplazmy i płynu pozakomórkowego. Istnieją różne rodzaje pęcherzyków zawierających ciecze lub gazy. Liposomy są rodzajem kulistych pęcherzyków, które mogą mieć jedną lub więcej dwuwarstwowych struktur fosfolipidowych. [2] [3]

Samo znaczenie słowa liposom pochodzi od greckich terminów „lipos” i „soma”, które oznaczają „tłuszcz” i „ciało”. Aby przedstawić to obrazowo, liposom jest „zamkniętą kulą”. Jego błonę tworzy wspomniana już dwuwarstwowa struktura lipidowa, która składa się z dwóch warstw ściśle przylegających do siebie fosfolipidów. Mają one dwie części – „głowę” i „ogon”, które są zupełnie różne od siebie. Podczas gdy głowy są hydrofilowe – ogony są lipofilowe. A więc głowy „kochają wodę”, a ogony „uwielbiają tłuszcz”. Lipidowa struktura dwuwarstwowa powstaje przez połączenie dwóch różnych błon poprzez „przyciągnięcie” ogonów do siebie. Hydrofilowe głowy są odwrócone od siebie i przyciągane przez otaczającą je wodę, tworząc membranę. [4] [5]

W ostatnich latach produkty liposomowe stały się hitem, ale same liposomy są nieco starsze. Po raz pierwszy zostały one opisane przez Alexa Banghama w 1961 roku i od tego czasu naukowcy badają ich zastosowanie. Dziś znajdują swoje zastosowanie w dziedzinie dystrybucji genów, biomolekuł i prawdopodobnie najbardziej znanej – dystrybucji leków. Ich znaczenie potwierdza również fakt, że jest to pierwszy system dostarczania nano-leków, który został z powodzeniem wykorzystany w zastosowaniach klinicznych. Nanotechnologie są same w sobie bardzo ciekawym tematem, dlatego nierzadko ten system przenoszenia leków jest interesujący w kilku obszarach. Naukowcy badali jego zastosowanie w celu dostarczenia genów przeciwzapalnych, przeciwgrzybiczych i przeciwnowotworowych. Ponadto, są one obecnie użytecznym narzędziem w w wielu dyscyplinach naukowych, nie tylko chemii i biologii, ale także fizyce teoretycznej, biofizyce i matematyce. [3] [6]

Odkrycie nowego sposobu dystrybucji aktywnych składników otworzyło logicznie wiele możliwości zastosowania. Celem artykułu jest przedstawienie tej formy oraz wskazanie jej zalet i wad w porównaniu do formy klasycznej.

Rodzaje liposomów

Ważną cechą liposomów jest ich wielkość, która może być różna. Mogą one mieć jedną lub więcej dwuwarstwowych błon, a ich pęcherzyki mogą mieć 0.025 μm (małe) do 2.5 μm (duże). Liposomy dzielą się na 3 typy, które są stosowane do innych leków i komórek docelowych [3] [7]:

1. Pęcherzyki wielowarstwowe (MLV)
2. Małe pęcherzyki jednowarstwowe (SUV)
3. Duże pęcherzyki jednowarstwowe (LUV)

Jednowarstwowe pęcherzyki mają 1 dwuwarstwową strukturę fosfolipidową powstającą w roztworach wodnych. Pęcherzyki wielowarstwowe mają kilka warstw (jedna na drugiej) i są oddzielone warstwą cząsteczek wody. Można sobie wyobrazić kształt wielopęcherzowych liposomów na przykładzie cebuli lub lalki matrioszki. Wielkość i struktura liposomów jest ważna, ponieważ decyduje o tym, ile jest w nich substancji zaakapsułowanych, ale także o okresie półtrwania. [3]

Poza wielkością i kształtem, liposomy mogą się również różnić w zakresie zastosowanych fosfolipidów w preparacie [8]:

1. Fosfolipidy pochodzące z naturalnych źródeł
2. Fosfolipidy naturalne modyfikowane
3. Semisyntetyczne fosfolipidy
4. Całkowicie syntetyczne fosfolipidy
5. Fosfolipidy z „nienaturalnymi” grupami głów

Zalety i wady formy liposomalnej

Forma liposomalna jest ciekawą alternatywą, ale oprócz zalet ma też wady. Wynika to na przykład z szerokiej gamy produktów o różnej jakości. Dla lepszej orientacji, przedstawiamy ich mocne i słabe strony [9] [10]:

Zalety liposomów:

• praktyczne dla konsumenta
• korzystne dla osób mających problemy z połykaniem tabletek
• taki sam efekt przy niższej dawce
• mają większą biodostępność
• większe doustne i limfatyczne wchłanianie
• dostarczanie zagęszczonych komórek
• zdolność do transportu zarówno składników hydrofobowych, jak i hydrofilowych

Wady liposomów:

• wyższe koszty
• problemy z produkcją, np. dużych rozmiarów cząsteczek
• niestabilność niektórych produktów

Suplementy liposomalne

Liposomalna forma leków znajduje zastosowanie w różnych gałęziach farmakologii i medycyny, a suplementy diety są jednym z tych obszarów. Na rynku istnieje szeroka gama witamin i innych składników odżywczych w postaci liposomalnej. Ale czy suplementy liposomalne są lepsze? Najlepszym źródłem istotnych informacji są badania, dlatego też przygotowaliśmy wyniki kilku badań, które przetestowały funkcjonalność liposomalnych form suplementów.

Jednym z badanych składników odżywczych była na przykład, witamina B12, której niedobór jest częstym problemem u ludzi, niezależnie od wieku. Klasycznym sposobem leczenia niedoboru witaminy B12 jest iniekcja domięśniowa, więc badacze badali zmianę poziomu witaminy przy suplementacji liposomalnej. W badaniu uczestniczyły 53 osoby obu płci, a trwało ono około 7 miesięcy. Uczestnicy badania byli „nie-wegetarianami” w wieku powyżej 50 lat i otrzymywali witaminę B12 pod język 3 razy dziennie, z dzienną dawką 1000 μg metylokobalaminy. Zgodnie z wynikami, po pierwszym tygodniu, poziom B12 wzrósł średnio o 54.68%, po miesiącu o 105.51%, a po 2 miesiącach nawet o 270%. Tak więc, suplementacja liposomalnej formy B12 ma wyraźny sens. Szkoda, że badania te nie obejmowały porównania z powszechną formą „nieliposomalną”, ponieważ jak sami badacze stwierdzili, ciekawe byłoby sprawdzenie, czy forma liposomalna jest lepsza od konwencjonalnej. [12]

Oprócz witamin, inne składniki odżywcze, takie jak minerał magnez, występują w formie liposomalnej. W badaniu z 2018 roku oceniono biodostępność magnezu w Sucrosomial® magnezu. Jest to produkt, którego składnikiem jest tlenek magnezu, chroniony przez strukturę liposomową. Badanie składało się z dwóch metod, jednej badającej wchłanianie magnezu w błonie śluzowej jelita na izolowanych wycinkach przewodu pokarmowego szczurów. Jednak bardziej byliśmy zainteresowani wyniki drugiej metody, która została przeprowadzona na ludziach. Uczestnikom podano 350 mg magnezu w 4 formach – Sucrosomial® magnezu, cytrynianu magnezu, tlenku magnezu i diglicynianu magnezu. Badanym zmierzono poziom magnezu we krwi, czerwonych krwinkach oraz w moczu. Według badań, postać Sucrosomial® magnezu powodowała wyższą biodostępność niż pozostałe formy. Podsumowując, konieczne są dalsze badania w celu uzyskania większej skuteczności klinicznej. Oznacza to jednak, że nie tylko witaminy, ale i minerał magnez w postaci liposomalnej jest skuteczniejszą opcją niż konwencjonalne tabletki. [14] [15]

Magnez jest ważnym minerałem, a jego zakres działania może być szerszy niż Ci się wydaje. Aby dowiedzieć się więcej o magnezie, przeczytaj artykuł – Magnez i jego wpływ na Twoje zdrowie i masę mięśniową.

Te produkty mogą Cię zainteresować:

Liposomalna forma witaminy C

Według badań z 2016 roku, liposomalna forma witaminy C może być interesująca dla sportowców. Są oni bardziej narażeni na infekcje górnych dróg oddechowych spowodowanych stresem treningowym. Witamina C jest skuteczna w zmniejszaniu objawów, ale także występowania przeziębień nie tylko u sportowców, ale ogólnie u osób ze stresem fizycznym. Forma liposomalna może zatem stanowić odpowiedź na ograniczenia związane z wchłanianiem składników odżywczych i biodostępnością. Wyniki wskazują, że istnieje tylko kilka badań, które oceniają wchłanianie i wpływ na zdrowie produktów liposomalnych, a nie ma badań ukierunkowanych na sport. Zdecydowanie interesujące byłoby porównanie skuteczności witaminy C w różnych formach u sportowców wytrzymałościowych lub siłowych. Wierzymy, że już gdzieś nad tym trwają nad tym prace i wkrótce otrzymamy pozytywne informacje na temat znaczenia liposomalnej formy witaminy C. [13]

Witamina C jest kluczem do pełnego zdrowia poprzez udział w wielu procesach. Chcesz dowiedzieć się o niej więcej? Przeczytaj nasz artykuł – Witamina C: wszystko, co musisz o niej wiedzieć zanim będzie za późno.

Wady liposomalnego „cudu”

Jeśli myślałeś, że jesteśmy zbyt pozytywni, to prawda. Forma liposomalna sama w sobie jest wielką szansą, ale rzadko zdarzają się nowe odkrycia, które są całkowicie wolne od wad. Należy zatem wskazać na możliwe wady, które mogą być związane ze stosowaniem produktów liposomalnych.

Fosfolipidy w liposomach

Jeśli pamiętasz, w jednym z poprzednich akapitów stwierdziliśmy, że fosfolipidy używane do enkapsulacji składnika aktywnego mogą pochodzić z różnych źródeł. Lipidy są zasadniczo tłuszczami, ale nie wszystkie tłuszcze są korzystne dla organizmu. Fosfolipidy składają się z kwasów tłuszczowych i fosforanów, a te mogą być zarówno nienasycone, jak i nasycone, które nie są pożądanymi tłuszczami. W tym przypadku zależy to od produktu, np. istnieją formy liposomalne z fosfolipidami słonecznikowymi, które są zdrowe, ponieważ zawierają nienasycone kwasy tłuszczowe. Jeśli możesz, sprawdź pochodzenie fosfolipidów w zakupionych produktach. [16]

Różna jakość liposomów

Liposomy są pęcherzykami sferycznymi, jak również emulsjami, ponieważ emulsja jest połączeniem oleju i wody. Niemniej jednak odwrotna zależność nie jest prawdziwa, dlatego też nie wszystkie emulsje są również liposomami. Nie wystarczy więc połączyć witaminę C w proszku, lecytynę i wodę destylowaną w domu, użyć ultradźwięków, aby otrzymać liposomalną formę witaminy C. Suplementy diety zawierające witaminy i fosfolipidy mogą być emulsją, ale nie mogą być liposomalnymi suplementami. Ponadto, wielkość liposomu jest ważna, ponieważ mniejsze liposomy wykazują znacznie większe wchłanianie. W jednym z badań stwierdzono nawet, że poprzez zmniejszenie wielkości liposomów z 236 nm do 97 nm, pobór komórek zwiększył się nawet 9-krotnie i nawet 34-krotnie po zmniejszeniu do 64 nm. W przypadku liposomów można więc powiedzieć, że rozmiar ma znaczenie. [17]

Na rynku stale pojawia się coraz więcej nowych produktów wytwarzanych przy zastosowaniu różnych procesów produkcyjnych. Nawet w przypadku produktów liposomalnych ważne jest, aby zwrócić uwagę na jakość i zróżnicowanie. Czy rozważasz zakup witaminy C w formie liposomalnej? Unikaj estrów witaminy C, ponieważ takie rozpuszczalne w tłuszczach formy witaminy C obejmują na przykład, askorbinian cetylowy, oleinian askorbylu lub palmitynian askorbylu. Powodem wyboru innych form jest to, że w niewielkim lub zerowym stopniu przeważają nad konwencjonalną witaminą C. Spróbuj skupić swoją uwagę na liposomalnych suplementach diety (wytworzonych lub pro-liposomalnych) zawierających witaminę C i fosfolipidy, takie jak fosfatydylocholina. Jest to substancja występująca w żywności, taka jak słonecznik, jaja czy soja. [18] [19]

Jeśli nie jesteś zwolennikiem GMO lub masz pewną nietolerancję, zwróć uwagę na źródło witaminy C i skup się na witaminie C bez GMO, glutenu, soi i produktach mlecznych. [18]

Celem artykułu było przedstawienie liposomalnej formy leków, wskazanie zalet i wad oraz zaprezentowanie wyników badań. Niewiele jest badań skoncentrowanych na suplementach diety, a na podstawie dostępnych źródeł można wywnioskować, że zaletą suplementów liposomalnych jest lepsza biodostępność. Jest więc możliwe, że przyjmując taką formę, dostarczysz organizmowi więcej składników odżywczych niż w klasycznej formie tabletek czy kapsułek. Nie oznacza to jednak, że wszystkie powszechnie stosowane suplementy powinny przejść na emeryturę. Również produkty liposomalne mają swoje wady, dlatego też konwencjonalne tabletki wciąż cieszą się popularnością. Jednak interesujące będzie śledzenie przyszłych badań w tej dziedzinie, które mogą przełożyć się na większą ilość tego typu produktów na rynku. Byłoby wspaniale, gdyby liposomalne suplementy diety mogłyby zawierać szczególnie słabo przyswajalne składniki odżywcze. Czy chcesz, aby Twoi znajomi dowiedzieli się o liposomalnej formie leków i suplementów diety? Zachęcamy do wspierania artykułu poprzez udostępnienie go innym.

Źródła:

[1] Nikolay Dimov, Elisabeth Kastner, Maryam Hussain, Yvonne Perrie, Nicolas Szita – Formation and purification of tailored liposomes for drug delivery using a module-based micro continuous-flow system – https://www.nature.com/articles/s41598-017-11533-1

[2] Vesicle – https://biologydictionary.net/vesicle/

[3] Abolfazl Akbarzadeh, Rogaie Rezaei-Sadabady, Soodabeh Davaran, Sang Woo Joo, Nosratollah Zarghami, Younes Hanifehpour, Mohammad Samiei, Mohammad Kouhi, Kazem Nejati-Koshki – Liposome: classification, preparation, and applications – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3599573/

[4] Benedette Cuffari – What is a Liposome? – https://www.news-medical.net/life-sciences/What-is-a-Liposome.aspx

[5] Liposome – https://biologydictionary.net/liposome/

[6] Upendra Bulbake, Sindhu Doppalapudi, Nagavendra Kommineni, Wahid Khan – Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5489929/

[7] Yolanda Smith – Liposome Uses – https://www.news-medical.net/life-sciences/Liposome-Uses.aspx

[8] Hadis Daraee, Ali Etemadi,Mohammad Kouhi, Samira Alimirzalu, Abolfazl Akbarzadeh – Application of liposomes in medicine and drug delivery – https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/21691401.2014.953633

[9] Christopher W. Shade – Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4818067/

[10] Christopher Shade – The Secret To Effective Liposomal Delivery – https://www.naturalmedicinejournal.com/blog/secret-effective-liposomal-delivery

[11] Janelle L. Davis, Hunter L. Paris, Joseph W. Beals, Scott E. Binns, Gregory R. Giordano, Rebecca L. Scalzo, Melani M. Schweder, Emek Blair, Christopher Bell – Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia–Reperfusion Injury – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4915787/

[12] Ilias Katsogiannis, Nikolaos Fikioris, Christos Kontogiorgis, Theodoros Constantinides – Evaluation of liposomal B12 supplementation in a case series study – https://www.oatext.com/evaluation-of-liposomal-b12-supplementation-in-a-case-series-study.php#gsc.tab=0

[13] Matthew F Higgins, Mariasole Da Boit – Liposomal Nanotechnology – A New Frontier for Sport and Exercise Nutrition? – http://medcraveonline.com/JNMR/JNMR-04-00098.pdf

[14] Jennifer Prince – Liposomal Magnesium Is Better Absorbed than Standard Magnesium in New Study – https://www.nutritionaloutlook.com/science/liposomal-magnesium-better-absorbed-standard-magnesium-new-study

[15] E Brilli, S Khadge, A Fabiano, Y Zambito, T Williams, G Tarantino – Magnesium Bioavailability After Administration of sucrosomial® Magnesium: Results of an Ex-Vivo Study and a Comparative, Double-Blinded, Cross-Over Study in Healthy Subjects – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630135/

[16] Don’t waste your money on these supplements! Take the liposomal form! – https://www.actinovo.com/en/blog/don-t-waste-your-money-on-these-supplements-take-the-liposomal-form

[17] Everybody’s Talking About Liposomes—Here’s What You Need to Know – https://www.quicksilverscientific.com/blog/everybodys-talking-about-liposomes-heres-what-you-need-to-know/

[18] Bogdan Popa – How to Pick the Best Liposomal Vitamin C (Plus Risks + Benefits) – https://coremedscience.com/blogs/wellness/how-to-pick-the-best-liposomal-vitamin-c

[19] PHOSPHATIDYLCHOLINE – https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-501/phosphatidylcholine